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五氟丙酸钠盐
  • cas:755037-03-7
  • 发布日期: 2023-02-23
  • 更新日期: 2024-03-25
产品详请
CAS编号 755037-03-7
别名 瑞格非尼 | 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 | 瑞戈非尼 | 瑞格菲尼
保质期
级别 医药级
英文名称 Regorafenib
纯度 %
瑞格非尼名称
中文名 五氟丙酸钠盐
英文名 Regorafenib
中文别名 瑞格非尼 | 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 | 瑞戈非尼 | 瑞格菲尼
英文别名 更多

 瑞格非尼生物活性

描述

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

靶点

VEGFR1:13 nM (IC50)

VEGFR2:4.2 nM (IC50)

VEGFR3:46 nM (IC50)

PDGFRβ:22 nM (IC50)

Raf-1:2.5 nM (IC50)

Braf:28 nM (IC50)

BRafV600E:19 nM (IC50)

体外研究

Regorafenib有效抑制NIH-3T3 / VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化,IC50为3 nM。在HAoSMC中,瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化,IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖,IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低,IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun(一种JNK靶标)的水平,但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。

体内研究

瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长,剂量范围为10-100mg / kg,在 4天以10mg / kg剂量达到75%的TGI。在MDA-MB-231模型中,瑞格列尼在低至3 mg / kg的剂量下非常有效,导致显着的TGI为81%,在10和30 mg / kg的剂量下增加至93%,其中肿瘤达到瘀滞[1]。

激酶实验

初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸(ATP)浓度]进行。从选定的响应激酶(例如VEGFR1和RET)确定50%的抑制浓度(IC 50)值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白,TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物,用均相时间分辨荧光(HTRF)测定法测量TIE2激酶抑制。

细胞实验

对于增殖测定,GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长,MDA-MB-231,HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10%hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化,以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10%FBS的完全培养基中的96孔板中,并在37℃下生长过夜。 天,将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2%DMSO,并继续培养96小时。使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。

动物实验

按照联邦指南保存的雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。当肿瘤达到100 mm3时,regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21,在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100,qd×9, 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg / kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水(12.5%/ 12.5%/ 75%)中静脉内施用。每周估计肿瘤大小(体积)(l×w2)/ 2,并且从终末肿瘤重量(1-T / C×100)获得肿瘤生长抑制(TGI)的百分比。从 的 天开始每隔一天对小鼠称重。每天监测小鼠的一般健康状况。


瑞格非尼物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 513.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 206.0 to 210.0 °C
分子式 C21H15ClF4N4O3
分子量 482.815
闪点 264.3±30.1 °C
质量 482.076874
PSA 92.35000
LogP 5.26
外观性状 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.616
储存条件 <0°C;避免加热

 瑞格非尼安全信息

海关编码 29242990


瑞格非尼英文别名

BAY734506
2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino] carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-
4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
Regorafenib
4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide
Stivarga
BAY73-4506
4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
BAY 73-4506