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- cas：923564-51-6
- 发布日期： 2023-02-23
- 更新日期： 2023-09-28
| CAS编号 | 923564-51-6 |
| 保质期 | 月 |
| 级别 | 医药级 |
| 英文名称 | Navitoclax |
| 纯度 | 99% |
| 中文名 | (R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺 |
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| 英文名 | Navitoclax |
| 中文别名 | 生根粉263 |
| 英文别名 | 更多 |
生根粉263生物活性
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描述 |
Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。 |
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相关类别 |
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族 研究领域 >> 癌症 |
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靶点 |
Bcl-W:1 nM (Ki) Bcl-xL:1 nM (Ki) Bcl-2:1 nM (Ki) |
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体外研究 |
Navitoclax（ABT-263）对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。 Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。 |
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体内研究 |
Navitoclax（100 mg / kg / day，po）也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀 - 利妥昔单抗（BR）的反应[3]。 |
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激酶实验 |
为了测量胱天蛋白酶-3/7活化，将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后，使用相同的剂量浓度，用navitoclax（1μM），紫杉醇（剂量范围= 1-100nM）或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次，数据以两次运行的平均值表示。 |
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细胞实验 |
将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后，用9×7矩阵的navitoclax（剂量范围14nM-3.3μM）和紫杉醇（剂量范围15pM-100nM）或吉西他滨（剂量范围0.5nM-3.3μM）处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时，并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。 |
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动物实验 |
对于系统性Granta 519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞，并在 4天开始 。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在 天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg / kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到> 2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时，小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动，呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20％。 生根粉263物理化学性质
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