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甘肃皓天化学科技有限公司

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(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-
  • cas:923564-51-6
  • 发布日期: 2023-02-23
  • 更新日期: 2024-03-05
产品详请
CAS编号 923564-51-6
保质期
级别 医药级
英文名称 Navitoclax
纯度 99%
生根粉263名称
中文名 (R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺
英文名 Navitoclax
中文别名 生根粉263
英文别名 更多

 生根粉263生物活性

描述

Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。

相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

靶点

Bcl-W:1 nM (Ki)

Bcl-xL:1 nM (Ki)

Bcl-2:1 nM (Ki)

体外研究

Navitoclax(ABT-263)对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。 Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。

体内研究

Navitoclax(100 mg / kg / day,po)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀 - 利妥昔单抗(BR)的反应[3]。

激酶实验

为了测量胱天蛋白酶-3/7活化,将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后,使用相同的剂量浓度,用navitoclax(1μM),紫杉醇(剂量范围= 1-100nM)或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次,数据以两次运行的平均值表示。

细胞实验

将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后,用9×7矩阵的navitoclax(剂量范围14nM-3.3μM)和紫杉醇(剂量范围15pM-100nM)或吉西他滨(剂量范围0.5nM-3.3μM)处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时,并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。

动物实验

对于系统性Granta 519肿瘤模型,在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞,并在 4天开始 。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG:PEG400:乙醇的混合物中施用Navitoclax。在 天,苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg / kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到> 2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时,小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动,呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20%。

生根粉263物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
熔点 114-116oC
分子式 C47H55ClF3N5O6S3
分子量 974.613
质量 973.295532
PSA 170.42000
LogP 12.14
外观性状 淡黄色固体
折射率 1.655
储存条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

 生根粉263安全信息

海关编码 29339900

 生根粉263英文别名

4-(4-{[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl}-1-piperazinyl)-N-[(4-{[(2R)-4-(4-morpholinyl)-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]amino}-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl)sulfonyl]benzamide
Navitoclax
Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-
ABT263
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-morpholin-4-yl-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide
(R)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide
4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide
ABT-263